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报告概述

本报告聚焦口服环肽药物赛道，系统梳理其在2026年完成成药性验证后的产业图景。报告覆盖全球环肽研发管线、适应症与靶点分布、市场格局、BD交易趋势，并从分子设计、制剂优化、器械创新三层技术架构解析口服递送难题的突破路径。报告以银屑病、溃疡性结肠炎、高脂血症等慢病领域为代表，分析口服环肽相对于注射抗体和小分子药物的差异化价值，同时重点剖析Protagonist Therapeutics、默沙东、翰森制药等企业的核心管线、临床数据与商业化前景。报告旨在帮助投资者理解口服环肽从小分子与抗体结构性空白中创造增量市场的逻辑，以及未来3-5年的商业化兑现节奏。

报告的核心结论

2026年口服环肽成药性得到彻底验证，新药物范式正式确立。

截至2026年，全球首个靶向IL-23的口服环肽ICOTYDE获FDA批准上市，首个靶向PCSK9的口服环肽MK-0616在III期临床中证实疗效媲美注射单抗并预计年内递交NDA。这两大里程碑分别从自免与代谢领域证明口服环肽兼具小分子口服便利与抗体级靶向活性，标志着多肽药物从只能注射跨越到可以口服，全新药物范式由此诞生。

口服环肽的价值远超存量替代，正打开慢病与胞内靶点的增量空间。

环肽分子量恰好填补小分子与抗体之间的空白，既能覆盖蛋白-蛋白相互作用的大界面，又有望穿透细胞膜靶向KRAS等不可成药靶点。在银屑病、高脂血症等需终身用药的慢病领域，口服剂型可降低治疗门槛，释放约50%-70%符合先进治疗条件但未接受治疗的患者增量，同时Rusfertide、pan-KRAS抑制剂等项目正在创造全新的治疗空间。

全球环肽管线与BD交易共振，产业进入商业化兑现周期。

全球在研环肽管线从2021年的72项增至2026年YTD的93项，2026年新增11项创近五年新高，并首次实现从申请临床到批准上市的全阶段覆盖。2026年YTD全球环肽BD交易总额达61.7亿美元创历史新高，以Protagonist为代表的企业已形成获批+NDA的双后期资产布局，未来3-5年将进入持续的商业化兑现周期。

报告回答的关键问题

口服环肽为何被称为下一代药物范式？

口服环肽通过环化骨架、疏水侧链和分子内氢键等设计，突破了线性肽口服生物利用度低的瓶颈，同时保留媲美抗体的靶点亲和力。2026年首款口服IL-23环肽获批和首款口服PCSK9环肽III期成功，证明其兼具小分子口服便利与抗体级活性，能靶向小分子和抗体都无法覆盖的蛋白-蛋白相互作用及胞内靶点，因此被视为下一代精准医疗的重要方向。

口服环肽在银屑病治疗中能替代注射生物制剂吗？

目前尚不能完全替代，但已显著缩小差距。以ICOTYDE为例，其16周PASI90应答率达50%-58%，优于所有已获批口服小分子，且长期数据接近IL-23单抗；同时安全性指标在各口服药物中最低。约90%的患者在疗效相当的前提下愿意从注射转为口服，因此口服环肽有望承接大量注射剂转换需求，并释放约500万未接受先进治疗的患者增量。

MK-0616（Enlicitide）口服降脂效果如何？

MK-0616是全球首个完成III期临床的口服PCSK9环肽，20mg每日一次口服治疗24周后，经安慰剂校正的平均LDL-C降幅为59.7%，疗效已逼近现有注射型PCSK9单抗。它采用癸酸钠促渗透剂实现口服吸收，需空腹服用。该药已在欧盟提交上市申请，美国预计2026年递交NDA，有望成为全球首款口服PCSK9抑制剂，为高胆固醇血症患者提供非注射选择。

国内口服环肽研发进展如何？

国产口服环肽尚处早期阶段，翰森制药的HS-20118是国产首款进入临床后期的IL-23R口服环肽，用于中重度银屑病。其I期数据显示治疗4周即可显著改善PASI评分，25mg QD剂量组第8周PASI75应答率达75%，安全性良好，未发生严重不良事件。目前全球II期临床正推进中，另外赛诺菲、海思科等处于临床前阶段。

报告中的代表性数据

93项

全球环肽在研管线数量

2026年YTD，累计在研项目数，较2021年的72项持续增长，2026年新增11项创近五年新高，并首次实现从申请临床到批准上市的全阶段覆盖。

61.7亿美元

全球环肽BD交易总额

2026年YTD，创历史新高，其中Protagonist为最大转让方，武田与Protagonist就Rusfertide的潜在交易总额最高达17亿美元，显示MNC对口服环肽平台价值的高度认可。

59.7%

Enlicitide（MK-0616）LDL-C降幅

CORALreef Lipids III期试验，治疗24周，20mg每日一次口服，经安慰剂校正后的平均LDL-C降低幅度，疗效接近注射型PCSK9单抗，预计2026年递交NDA。

以上数据根据报告摘要整理，具体统计口径和数值请以完整报告原文为准。

完整报告包含什么

  • 口服环肽投资逻辑三大预期差：2026年超预期催化事件、口服给药技术突破、增量空间来源的详细论证，帮助投资者理解赛道重估的核心驱动力。
  • 环肽化学与口服递送技术全景：环化策略、化学修饰类型、分子设计-制剂优化-器械创新三层技术架构，以及mRNA展示库、AI生成模型等平台技术的应用案例。
  • 全球环肽研发管线深度数据：按适应症、靶点、公司维度拆解管线布局，包含SSTR2、IL-23R、PCSK9等热门靶点分析，以及2026年里程碑事件的完整梳理。
  • 市场格局与BD交易分析：全球环肽市场规模及结构分化、MNC大规模并购与合作案例，重点剖析Protagonist与武田、强生的交易架构和商业条款。
  • Protagonist Therapeutics深度标的分析：Icotyde获批后的商业化路径、Rusfertide上市审评进展、早期管线（口服IL-17、肥胖三重激动剂等）及未来18个月催化剂时间表。
  • 银屑病治疗药物全景对比：传统口服小分子、生物制剂、口服靶向药物的疗效与安全性头对头数据，包括ICOTYDE与氘可来昔替尼等关键III期研究数据。
  • 溃疡性结肠炎治疗格局与Icotrokinra竞争分析：注射生物制剂、JAK抑制剂、S1P调节剂的临床数据，以及口服IL-23R拮抗剂在UC领域的差异化潜力。
  • 降脂领域深度研究：PCSK9靶点发现历程、现有单抗与siRNA药物市场表现、MK-0616临床数据及口服PCSK9抑制剂对高胆固醇血症治疗格局的潜在影响。

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