从靶点到管线，FXI 引领抗凝产业新变革

国泰海通证券研究所2026-02-2521 页

报告概述

本报告聚焦于凝血因子XI（FXI）作为下一代抗凝靶点的研究与产业进展。报告覆盖了全球抗血栓药物市场格局、传统抗凝药物局限、FXI靶点优势，以及全球在研FXI/FXIa抑制剂的临床进展。分析框架从靶点机制出发，梳理了小分子、单克隆抗体、siRNA等多种技术路线的代表药物、临床数据与适应症布局，并讨论了不同技术路径的差异化和市场潜力。报告旨在帮助投资者和行业人士理解FXI抑制剂的研发趋势、商业化前景及投资机会。

报告的核心结论

FXI靶点有望开启抗凝治疗新时代。

报告认为，FXI抑制剂凭借“精准抗凝、低出血风险”的独特优势，有望解决传统抗凝药物疗效与出血风险难以平衡的核心痛点。遗传性FXI缺乏人群的血栓事件发生率低且出血风险未显著增加，为FXI靶点提供了基因验证基础，使其成为下一代抗凝药的理想靶点。

全球多款FXI/FXIa抑制剂进入注册性临床阶段。

报告指出，目前全球有至少6款候选药物处于III期临床，涵盖小分子（如Asundexian、Milvexian）、单抗（如Abelacimab、REGN7508、SHR-2004）和siRNA（如RBD4059、SRSD107）等多种技术路线，覆盖房颤、卒中预防、静脉血栓栓塞等适应症，研发活跃度高。

小分子FXIa抑制剂临床结果分化明显。

报告强调，拜耳的Asundexian在房颤卒中预防的III期研究中劣效于阿哌沙班，但在非心源性缺血性卒中二级预防中成功降低复发风险26%；BMS/强生的Milvexian在ACS适应症III期终止，但房颤和卒中预防的III期仍在进行。不同适应症与剂量的选择决定了临床成败。

大分子FXI单抗展现出更低出血风险优势。

报告显示，诺华的Abelacimab在房颤II期研究中较利伐沙班降低大出血事件62%-69%，且每月一次皮下注射可抑制FXI水平达99%。再生元的两款FXI单抗在TKA后VTE预防中也显示出优于依诺肝素甚至阿哌沙班的疗效和安全性。

siRNA疗法有望实现超长效抗凝，提升依从性。

报告认为，siRNA药物如瑞博生物的RBD4059和靖因药业的SRSD107，通过抑制肝脏FXI合成，可实现每半年至一年一次的给药频率，且免疫原性低、出血风险小。I期数据显示FXI活性抑制达90%以上，药效可持续数月，为长期抗凝治疗提供了新选择。

报告回答的关键问题

FXI抑制剂相比传统抗凝药有什么优势？

FXI抑制剂通过选择性抑制内源性凝血途径中的FXI，在有效抗血栓的同时保留生理性止血功能，从而显著降低出血风险。与传统抗凝药（如华法林、NOACs）相比，FXI抑制剂在房颤、VTE等适应症中展现出更优的安全性，尤其适用于出血高风险患者。

哪些FXI抑制剂已经进入III期临床？

根据报告，全球进入III期临床的FXI/FXIa抑制剂包括：拜耳的Asundexian（小分子）、BMS/强生的Milvexian（小分子）、诺华的Abelacimab（单抗）、再生元的REGN7508和REGN9933（单抗），以及恒瑞医药的SHR-2004（单抗）。适应症覆盖房颤、卒中预防、VTE预防等。